Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Содержание

Бисфосфонаты – что это такое? Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Опорно-двигательная система выполняет одну из главных функций в организме человека. Именно она является опорой для всех органов. Состояние костей играет при этом важную роль.

Когда наблюдаются неполадки в суставах, позвоночнике, случаются частые переломы, то качество жизни человека существенно снижается.

Одним из таких заболеваний, которое часто сопровождается подобными симптомами, является остеопороз.

Если вовремя обратиться к врачу, то есть возможность существенно улучшить состояние больного. В настоящее время используются бисфосфонаты для лечения остеопороза. Эти препараты могут вселить надежду на выздоровление. Давайте разберемся, что же это за лекарственные средства.

Что такое бисфосфонаты

Свое наименование эта группа лекарств получила из-за содержания в структуре двух фосфонатов. Механизм действия оказался эффективным из-за огромного сходства с пирофосфонатами, которые оказывают большое воздействие на регулировку содержания кальция в составе костей.

Имея похожую структуру, бисфосфонаты ингибируют ферменты, которые могли бы утилизировать пирофосфонаты. Они как бы связывают ионы кальция и втягивают их обратно в костную ткань.

Положительной стороной приема таких лекарств является то, что препараты, содержащие бисфосфонаты, оказывают только избирательное воздействие на костную систему, где происходит накопление кальция.

Из-за этого действия при лечении остеопороза удается не допустить потерю кальция и фосфора, что положительно сказывается на лечении.

Разновидности бисфосфонатов

Многие еще и не знают про бисфосфонаты. Что это такое? В настоящее время уже разработано третье поколение этой группы лекарств.

Доктора продолжают использовать и препараты первых двух поколений.

Сейчас многие лекарственные средства в своей основе содержат бисфосфонаты, все их можно разделить на две большие группы:

  1. Простые, не содержащие азот.
  2. Группа бисфосфонатов, в состав которых входит азот – аминобисфосфонаты.

Отличие между этими двумя группами состоит в том, что они оказывают разное воздействие на остеокласты.

Азотсодержащие бисфосфонаты

Что это такое? Данные средства в своем составе содержат следующие вещества:

  1. Ибандронатовая кислота относится к третьему поколению, синтезирована недавно, с большим успехом применяется для профилактики остеопороза у женщин, особенно в период менопаузы.
  2. Золендроновая кислота избирательно воздействует на костные ткани, имеет хорошо выраженный противоопухолевый эффект. На основе этого вещества выпускают такие препараты, как «Зомета», «Золендронат».
  3. Алендронат натрия относится к негормональным корректорам метаболизма в костной ткани, способствует формированию правильной костной структуры.
  4. Ибандронат натрия, на основе которого выпускают: «Бонвива», «Бонива», «Бондронат», подавляет активность остеокластов, но при этом не влияет на их количество. Эти бисфосфонаты для лечения остеопороза достаточно эффективны, особенно как профилактическое средство в период менопаузы у женщин.

Необходимо учитывать, что не стоит заниматься самолечением, лекарство должен назначать врач.

Простые бисфосфонаты

Не содержащие азот препараты бисфосфонаты при остеопорозе также активно используются. К ним относятся:

  1. «Этидронат» в виде таблеток и инъекций. Часто его назначают не только при остеопорозе, но и при болезни Педжета, гиперкальциемии, которая возникает на фоне онкологического заболевания.
  2. «Клодронат» выпускается в виде капсул, таблеток и растворов. Эффективен при остеопорозе и остеолизе.
  3. «Тилудронат» обычно назначают только взрослым, страдающим болезнью Педжета. Детям он противопоказан.

Принято считать, что эти две группы препаратов по-разному воздействуют на женский и мужской организм, поэтому для прекрасных дам лучше подходят лекарства азотсодержащие. В любом случае выбор должен делать только ваш лечащий врач.

Эффективность препаратов при различных заболеваниях

Существует целый перечень заболеваний, при которых терапия бисфосфонатами может дать положительный эффект.

При каждом из этих заболеваний только врач назначает препарат, его дозировку и длительность применения. Занимаясь самолечением, можно только навредить организму.

Механизм действия

Так как препараты бисфосфонаты при остеопорозе находят наибольшее применение, необходимо выяснить механизм их действия.

Все клетки нашего организма периодически обновляются, это же можно сказать и про костную ткань.

В ней равновесие поддерживается с помощью остеобластов, которые ответственны за синтез новой ткани, а также остеокластов, отвечающих за ее разрушение.

Так вот, БФ каким-то чудесным образом тормозят работу остеокластов, а в некоторых случаях даже запускают механизм их самоуничтожения.

Стоит сказать, что в настоящее время ученые так и не смогли полностью выяснить, как удается бисфосфонатам блокировать разрушение костной ткани. Известно только, что эти препараты могут соединяться с гидроксиапатитными участками в костях, в результате чего меняется изгиб костной ткани.

Можно также отметить, что если для лечения остеопороза бисфосфонаты применяются уже давно, то при онкологических заболеваниях терапия на их основе используется сравнительно недавно.

Бисфосфонаты при метастазах

При развитии онкологического заболевания наступает такая стадия, когда раковые клетки отрываются от своего первичного очага и разносятся по всему организму. На новом месте они прикрепляются и начинают разрастаться, образуя метастазы.

Костная ткань постоянно обновляется, поэтому увеличивается вероятность заражения гематогенным путем. Когда раковые клетки попадают в костный мозг, то они нарушают нормальное взаимодействие между остеокластами и остеобластами, что приводит к неправильному развитию костной ткани.

Так как определить наличие метастаз сложно, поскольку на первых стадиях этот процесс протекает практически без симптомов, то онкобольным необходимо проходить тщательное обследование на выявление вторичных очагов.

Среди всех методов лечения при метастазах находят широкое применение бисфосфонаты. Эти препараты достаточно легко переносятся больными, они редко дают побочные эффекты.

Их возможно совмещать с лучевой и химиотерапией. При использовании таких лекарств было выявлено снижение частоты возникновения метастаз в костной ткани при раке молочной железы, а также миеломной болезни.

Когда развивается гиперкальциемия, что является практически нормой при онкозаболеваниях, наибольшим эффектом обладают препараты в виде инъекций и вливаний.

Отличный результат показали такие средства, как «Золендроновая кислота», «Памидронат».

Уже через несколько дней после начала лечения анализы показывают нормализацию содержания кальция в крови, причем эффект может сохраняться до нескольких дней.

Особые рекомендации по приему бисфосфонатов

Если вы не слышали про бисфосфонаты, что это такое, подскажет врач. Прием этих препаратов должен осуществляться по некоторым правилам:

  • Принимать лекарства необходимо после пробуждения, не менее чем за час до еды.
  • Запивать следует большим количеством воды.
  • Не использовать для запивания другие жидкости, например, сок, чай, кофе. Они препятствуют усвоению бисфосфонатов.
  • После употребления таблетки нельзя ложиться, необходимо около полутора часов находиться в вертикальном положении, чтобы влияние на пищевод было минимальным.
  • Не рекомендуется сочетать прием БФ с препаратами кальция, магния, железа и алюминия.

Если соблюдать все эти рекомендации, то прием бисфосфонатов не принесет нежелательных побочных эффектов.

Бисфосфонаты при остеопорозе: плюсы и минусы

В лечении широко используются бисфосфонаты от остеопороза. Препараты одинаково успешно применяются как у мужчин, так и у женщин. К основным плюсам этих лекарств можно отнести:

  • Не содержат гормонов.
  • Не способствуют развитию сердечнососудистых заболеваний.
  • Злокачественные опухоли при использовании БФ не прогрессируют.

Но в любой бочке меда всегда можно найти ложку дегтя. Бисфосфонаты, несмотря на их эффективность в лечении остеопороза, еще далеко не совершенны. Чрезмерное увлечение их приемом может давать следующие побочные эффекты:

  • Негативно влияют на печень и почки.
  • Если вводить их внутривенно, то вероятно развитие гипокальциемии.
  • Может возникнуть язва пищевода или желудка.
  • Появляются высыпания на теле.
  • У некоторых наблюдается общая слабость, недомогание и тошнота.
  • Боль в мышцах.
  • Проблемы со зрением.
  • Понос или диарея.

Нельзя утверждать, что все эти нежелательные эффекты обязательно проявятся у каждого больного, но знать о них необходимо. Если вам назначили бисфосфонаты, что это такое, объяснит врач, он же подберет дозировку препарата и длительность лечения.

Подобные медикаменты достаточно эффективны при лечении остеопороза, а также других заболеваний.

Перед тем как назначить лекарство, врач обязательно проведет обследование, чтобы выяснить состояние обмена веществ в костной ткани и гомеостаза кальция, поэтому не стоит самостоятельно прописывать себе препараты этой группы.

Чтобы не пришлось прибегать к помощи лекарственной терапии, необходимо вести здоровый образ жизни, соблюдать все рекомендации врачей, правильно питаться. Только в этом случае ваша костная система будет в порядке.

Источник: http://.ru/article/196520/bisfosfonatyi-chto-eto-takoe-bisfosfonatyi-dlya-lecheniya-osteoporoza

Применение бисфосфонатов в лечении остеопороза

Применение бисфосфонатов в лечении остеопороза

С конца прошлого века врачами всего мира активно применяются бисфосфонаты для лечения остеопороза.

Заболевания опорно-двигательного аппарата — крайне болезненные и неприятные недуги, мешающие жить полноценной жизнью и влекущие за собой массу негативных последствий вплоть до потери способности двигаться.

Одним из таких опасных заболеваний является остеопороз — патологическая хрупкость костей, приводящая к частым переломам и затруднению восстановления после них. Группа риска — лица после 50 лет, причем женщины заболевают чаще мужчин.

Бисфосфонаты (дифосфонаты) называются так, потому что молекулы этих веществ содержат два фосфоната (PO3). Эти химические соединения представляют собой наиболее близкие к природным пирофосфатам аналоги, которые не подвергаются расщеплению ферментами, находящимися в организме человека.

Основное предназначение фармацевтических препаратов бисфосфонатов — стабилизация состояния скелета при заболеваниях, сопровождающихся стремительной потерей костной массы.

Вам будет интересно:  Бишофит: гель для суставов и другие лекарственные формы

Разберемся, как это происходит. В норме организм вырабатывает два типа клеток с различными функциями:

  1. Остеокласты — способствуют резорбции (разрушению) старых клеток скелета.
  2. Остеобласты — участвуют в процессе формирования новой ткани.

При остеопорозе последние просто не справляются со своей задачей, между тем остеокласты продолжают исправно избавляться от старых клеток.

Профилактика развития остеопороза и лечение основано на воздействии бисфосфонатов на остеокласты, которое заключается в торможении их роста и запуске процесса их самоуничтожения, в результате чего приостанавливается истончение костей. Еще одним немаловажный момент: препараты задерживают в костях столь необходимые им кальций и фосфор.

Кроме того, бисфосфонаты используются в комплексной терапии онкобольных при лечении и в целях профилактики возникновения метастазов, поражаемых кости при раке молочной железы, легких, простаты, почек, щитовидной железы. Поступая в организм и накапливаясь, лекарства:

  • снижают повышенное содержание кальция в крови — гиперкальцимию, являющуюся сопутствующим признаком метастатического поражения костей;
  • препятствуют образованию новых очагов болезни — метастазированию;
  • оказывают болеутоляющий эффект.

Несомненным достоинством является то, что эти препараты негормональные и не перегружают сердечно-сосудистую систему. Существенным недостатком можно назвать плохую растворимость, что затрудняет усвоение организмом.

Группы препаратов

Существует две основные разновидности бисфосфонатов, различающиеся способом влияния на остеокласты:

  • Безазотные, или средства первого поколения.Достаточно активно применяются такие лекарства на их основе, как Этидронат, Клодронат, Тилудронат. Разрушительное воздействие на остеокласты оказывают за счет усвоения последними. Этидронат и Клодронат успешно применяют в комплексном лечении онкологии.
  • Аминобисфосфонаты, с содержанием азота, препараты второго поколения.Более эффективные в силу своей избирательности при воздействии на остеокласты и пролонгированного действия, которое могут оказывать, т.к. не поглощаются остеокластами, в отличие от безазотных. Это такие препараты, как Памидронат и Алендронат. Эффективны при остеопорозе, обусловленном менопаузой у женщин, в терапии больных раком с метастазами в костях.

В настоящее время уже внедрены азотсодержащие средства, которые специалисты относят к третьему поколению бисфосфонатов. Их действующими веществами являются ибандронатовая и золендроновая кислоты. Из наиболее распространенных лекарственных средств к ним относятся Бонвива, Бондронат, Зомета.

Зомета (Золедронат) имеет особое молекулярное строение (наличие двух атомов азота в боковой цепочке), которое определяет более высокий потенциал золедроновой кислоты, и обуславливает резкое увеличение активности лекарства по сравнению с препаратами предыдущего поколения.

Что нужно знать при лечении бисфосфонатами

Как известно, все, что в ложке представляет лекарство, в чашке может стать ядом.

Поэтому при употреблении бисфосфонатов важно соблюдать инструкцию по дозировке и внимательно ознакомиться с перечнем противопоказаний и другой необходимой информацией, указанной в аннотации.

Из этих же соображений опасно самолечение.
Препараты можно применять только по назначению лечащего врача!

Так как бисфосфонаты являются достаточно серьезными медицинскими препаратами, чреватыми побочными эффектами, рекомендуется соблюдать определенные правила при их применении:

  1. Принимать с утра на голодный желудок, одновременно с большим количеством воды.
    Употреблять пищу после этого разрешено не ранее чем через час.
  2. Запивать исключительно обычной негазированной водой. Все остальные напитки будут тормозить действие препарата.
  3. В течение полутора часов после приема по возможности сохранять вертикальное положение. За это время лекарство достигнет кишечника, что минимизирует его раздражающее действие на стенки пищевода и желудка.
  4. Желательно принимать кальций либо витамин D параллельно с курсом бисфосфонат, однако употреблять их нужно с соблюдением двухчасовых временных интервалов. Одновременный прием этих средств исключен.

Парентерально бисфосфонаты вводятся внутривенно инфузионным (капельным) способом в течение 2-3 часов.

Быстрое струйное введение препаратов может стать причиной острой почечной недостаточности, что на фоне гиперкальциемии, сопутствующей онкологическим заболеваниям, может привести к летальному исходу.

Ограничениями для приема бисфосфонатов служат:

  • беременность,
  • период лактации,
  • возраст до 18 лет,
  • индивидуальная непереносимость,
  • почечная недостаточность,
  • болезни ЖКТ в острой фазе.

Если неукоснительно следовать этим советам, получится избежать осложнений или смягчить возможные побочные действия лекарственных средств при лечении.

Остеогенон — новый эффективный препарат, применяемый для лечения остеопороза и ускорения восстановления после переломов костей: http://pomogispine.com/lechenie/lekarstva/osteogenon.html.  

Зачастую, при изменении положения тела, в тазобедренном суставе слышны посторонние звуки: хруст и щелчки. Иногда это сопровождается болью. О причинах читайте в статье.

 

Обычные рентгенологическое исследование способно выявить только сильную степень истончения костной ткани, тогда как денситометрия даёт точные результаты о состоянии скелета, поэтому она так важна при диагностике остеопороза.

Побочные эффекты

Среди часто встречающихся отрицательных последствий приема бисфосфонатов зафиксированы:

  • в пищеварительной системе — раздражение слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, кровотечения, тошнота, боли в желудке, метеоризм и запоры;
  • головные и мышечные боли;
  • артралгии;
  • заболевания почек и печени вследствие накопления токсических веществ;
  • гипокальциемия — недостаток кальция в крови;
  • аллергическая симптоматика.

Если употреблять бисфосфонаты самовольно и бесконтрольно, возможны и более значительные осложнения, такие как фибрилляция — десинхронизация сердечных сокращений, остеонекроз челюсти, подвертельные переломы бедренной кости.

Вместе с тем проявление всех этих нежелательных симптомов наблюдается не у всех пациентов. Правильно рассчитанный курс лечения и соблюдение режима приема помогают избежать проявления побочных эффектов и снизить до минимума риск осложнений.

Отзывы

Со времени внедрения бисфосфонатов на фармакологический рынок эти средства заработали множество положительных отзывов как пациентов, так и специалистов. Приведем немногие из них.

Светлана, 56 лет:
«Врач выписал Бондронат полгода назад. Уже в первый месяц успокоились боли в коленях и позвоночнике, нормализовался сон. Препаратом довольна, побочек нет.»

Александра, 60 лет:
«Во время менопаузы пила золедроновую кислоту, доктор назначил. Три дня ломило мышцы и болела голова, симптомы были как при гриппе. Спаслась парацетамолом. Пила таблетки как положено, по режиму. Больше ничего не беспокоило.»

Маргарита, врач-эндокринолог:
«Бисфосфонаты назначаю регулярно, в том числе женщинам для профилактики и лечения остеопороза в постклимактерический период.

Очень хорошо себя зарекомендовали препараты третьего поколения.

Однако употреблять их следует с осторожностью, строго следуя рекомендациям врача для большей эффективности и снижения риска побочных эффектов.»

Алексей, врач-ревматолог:
«Бисфосфонаты — прекрасное средство для страдающих остеопорозом.

Терапевтический эффект проявляется в уменьшении болевого синдрома, укреплении костной структуры, гармонизации восстановительных процессов.

Не обходится без побочных эффектов, которые, впрочем, в большинстве случаев скоро исчезают при грамотном применении.»

Основным неудобством больные считают сложную процедуру применения средства, однако эта неприятность вполне компенсируется производимым лечебным эффектом.

Таким образом, бисфосфонаты являются действительно эффективным средством для лечения остеопороза, но требуют скрупулезного следования всем рекомендациям специалистов и являются рецептурными препаратами.

Источник: http://pomogispine.com/zabolevaniya/osteoporoz/bisfosfonaty.html

Бисфосфонаты для успешного лечения остеопороза

Бисфосфонаты для лечения остеопороза помогают успешно справиться с проявлениями данной патологии.

Благодаря им удается укрепить структуру костной ткани, но вместе с тем предупредить гиперкальциемию.

Препараты этого вида удачно сочетаются с гормональной терапией, а поэтому часто рекомендуется в постменопаузный период.

Что такое бисфосфонаты и как они действуют при остеопорозе?

Бисфосфонаты составляют группу медицинских препаратов, которые получили широкое использование при остеопорозе.

Такое название лекарства заслужили благодаря своей особой молекулярной структуре, она содержит 2 фосфоната, т.е органических соединения, которые насыщены фосфором.

В медицине бисфосфонаты начали использоваться с начала XIX века. До этого времени их активно использовали в химической и промышленной отраслях.

Без препаратов этой группы лечение костных заболеваний фактически никогда не обходится.

Клинически доказано, что принимая бисфосфонаты при остеопорозе, удается уменьшить вероятность переломов костей минимум на 30-50%.

Становится возможным это благодаря тому, что препараты способны предупреждать разрушение костной ткани.

Механизм действия этих лекарств очень похож с пирофосфонатами. Они способны контролировать содержание кальция в костной ткани.

Под действием некоторых составляющих происходит связывание молекул фосфонатов и ионов кальция. Вместе они «всасываются» в кость.

Препараты этой группы ингибируют те ферменты, которые уничтожают пирофосфонаты.

Преимуществом лекарств является то, что они способны влиять только на те части кости, где отмечается избыток кальция. Похожи бисфосфонаты и с гидроксиапатитом.

Они также дают возможность избежать потери костной тканью фосфора и кальция. В месте активной перестройки костной ткани остеокласты поглощают бисфосфонаты. Это обеспечивает поглощение первых, а затем и уменьшение разрушения костей.

Такая характеристика очень важна в случае больного остеопорозом.

Некоторые лекарства этого типа способны менять взаимосвязь между остеобластами и остеокластами. Вследствие чего возникает своеобразный химический барьер, который не дает контактировать остеокластам и костям. Бисфосфонаты делятся на 2 основные группы:

  • простые, которые в своем составе не содержат азот;
  • аминобисфосфонаты, содержащие в своем составе азот.

Простые бисфосфонаты

Группа безазотистых, так называемых простых бисфосфонатов, представлена четырьмя основными препаратами. Это Этидронат, Тилудронат, Ибандроната натрия и Клондронат. Этидронат в своем составе содержит следующие компоненты:

  • этидроновую кислоту;
  • дидронел;
  • плеостат;
  • ксидифон;
  • этидронат натрия.

Целесообразен для использования при остеопорозе и в случаях гиперкальциемии. Имеет несколько форм выпуска (таблетки, концентрат для перорального применения, раствор для выполнения инъекций). Вместе с ним используются препараты кальция и витамин D.

Тилудронат выписывается больным в том случае, когда кости слишком мягкие, деформируются, часто ломаются. Способен улучшать плотность костной ткани.

Клондронат своими составляющими имеет:

  • клобир;
  • бонефос;
  • клондронат натрия;
  • синдронат;
  • клодроновую кислоту.

Средство предупреждает развитие остеолиза, способно уменьшить боль. Попадая в организм больного, лекарство соединяется с гидроксиапатитом костной ткани, затем меняет кристаллическую структуру и предупреждает деструкцию фосфатно-кальциевых кристаллов.

Фактически на 80% абсорбированная кислота выводится почками больного, поэтому особенно осторожно должны принимать препарат люди, у которых уже есть проблемы с мочеиспускательной системой.

Выпускается в форме капсул для перорального использования и в форме раствора для инъекций.

Что такое аминобисфосфонаты и в чем их преимущество?

Аминобисфосфонаты — это те препараты, которые незаменимы в лечении остеопороза, в своем составе содержат азот.

Они отличаются большей эффективностью, чем безазотные средства, с особой осторожностью их нужно использовать женщинам. Аминобисфосфонаты не могут приниматься длительными курсами.

В перечень лучших лекарств этого типа можно внести следующие:

  1. Золедронат. На костную ткань влияет очень избирательно, только в том месте, где кости подвергаются дегенеративным изменениям. Средство способно вызывать резорбцию костных тканей путем воздействия на остеокласты. Вместе с тем средство не может негативно влиять на минерализацию. Основным действующим веществом в этом случае выступает золедроновая кислота. Продается в форме концентрата для инфузий.
  2. Бондронат. В своем составе содержит ибандроновую кислоту, которая обладает положительным эффектом при лечении остеопороза. Уместно использовать этот препарат и для профилактики остеопороза. Может использоваться женщинами в период после менопаузы. Удачно сочетается с половыми таблетированными гормонами. Мужчинам выписывается в случаях, когда есть реальные клинические проявления заболевания. Бондронат можно применять, когда биохимический анализ крови зафиксировал гиперкальциемию.
  3. Алендроновая кислота. Негормональный препарат, который способен удачно корректировать костный метаболизм. Средство способно эффективно стимулировать остеогенез. Продается в форме таблеток. Принимается 1 раз в неделю. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с состоянием здоровья больного.
  4. Клодроновая кислота. Сегодня является одним из препаратов экспериментальной медицины, способен избирательно снижать микрофаги. В фармацевтике выпускается под названиями Клодрон и Бонефос. Играет роль ингибитора резорбции костной ткани. Уменьшает вероятность переломов, оказывает обезболивающее действие.
Вам будет интересно:  Незрелость тазобедренных суставов у грудничка: лечение

Преимущества и недостатки бисфосфонатов

Длительные исследования влияния бисфосфонатов на человеческий организм дают возможность заявлять о высокой результативности этих лекарств. Эффективны они для лечения остеопороза любой стадии.

Особенно полезными эти лекарства являются для женщин после полного завершения менструального цикла.

Резкое прекращение выработки привычных для женского организма гормонов приводит к хрупкости костей, а потому организму нужна защита.

Если остеопороз протекает в сопровождении раковых опухолей или метастазирования костей, бисфосфонаты способны уменьшить сильную боль.

Другими преимуществами лекарств данного типа является их хорошая переносимость, а если больной учитывает противопоказания и рекомендации врача, то и вовсе не дают негативных последствий.

Препараты этой группы не вызывают сонливости или повышенной усталости. Нет необходимости отказываться от управления транспортными средствами или сложными техническими процессами после использования этих препаратов. Бисфосфонаты имеют и некоторые недостатки. К ним можно отнести:

  1. Низкую биодоступность. К месту назначения попадает не вся доза лекарства, а лишь незначительная его часть, другая выводится естественным путем с калом и мочой.
  2. Неудобство приема. Лекарство предусматривают определенные правила их использования. Больной должен принимать их натощак и не ложиться хотя бы 1–2 часа после приема. Запрещается запивать средства большим количеством жидкости.
  3. Вероятность развития аллергической реакции. Побороть этот недостаток можно с помощью антигистаминных препаратов.

Возможные побочные эффекты

Препараты бисфосфонаты нужно принимать с особой осторожностью, ведь они способны привести к серьезным побочным эффектам в отношении различных систем:

  1. Поскольку большая часть действующих веществ препаратов выводится мочеиспускательной системой, значительное воздействие испытывают почки. При использовании аминобисфосфонатов есть большой риск токсического поражения органов.
  2. При слишком длительном использовании лекарств возможны болевые ощущения, тошнота, понос или запор, изжога. Реже наблюдается нарушение глотания, эрозивные заболевания пищевода, кровотечения в верхних отделах пищевода, гастрит, длительный метеоризм, отсутствие аппетита, ощущение кислоты во рту.
  3. Возникает большая вероятность фибрилляции предсердия, тахикардии, аритмии. Увеличивается риск побочных реакций со стороны сердца в случае уже имеющихся проблем с сердечно-сосудистой системой.
  4. Чаще всего после приема бисфосфонатов возникает гипокальциемия. Имеет место в тех случаях, когда дозировка превышает определенную врачом норму или когда вывод бисфосфонатов в вену усложняется. При длительном использовании аминобисфосфонатов может развиваться остеонекроз челюсти — заболевание, сопровождающееся недостаточным кровяным питанием костной ткани и разрушением последней. В этом случае больной жалуется на очень сильную боль. Золедронат способен вызывать переломы шейки бедра. Это является следствием блокировки восстановления костной ткани.
  5. Проблемы со зрением и глазами возникают после приема бисфосфонатов не очень часто. В отдельных случаях может возникать боль в глазах, конъюнктивит или склериты.
  6. Аллергия может возникать, если организм больного чувствителен к компонентам препаратов. Чаще всего появляется покраснение кожи, зуд, мелкая сыпь. В более сложных ситуациях возможно развитие экземы, крапивницы, отека Квинке.
  7. Общие реакции. Бисфосфонаты от остеопороза могут вызвать длительную мышечную боль, повышенную температуру, общую слабость, головную боль. Все это связано со слишком быстрой активацией Т-лимфоцитов.

Особенности использования

Бисфосфонаты — те препараты, которые самостоятельно использовать категорически нельзя. Назначать и контролировать их использование должен только специалист. Лекарства данной группы плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте.

Именно поэтому врачи советуют принимать их натощак и хотя бы за час до приема пищи. Но не стоит забывать, что бисфосфонаты оказывают крайне негативное влияние на желудок. Поэтому человек должен помочь как можно более быстрому перевариванию средства.

Нельзя занимать горизонтальное положение после попадания таблетки внутрь.

Из-за плохого всасывания лекарство нужно осторожно принимать с кальцием. Лучше кальцийсодержащие препараты принимать через 2–3 часа после использования бисфосфонатов.

Первое внутривенное введение препаратов этой группы сопровождается общими негативными проявлениями (лихорадкой, сильной болью в мышцах, головокружением, тошнотой).

Следующие уколы не будут давать такой сильной реакции или совсем никак не будут себя проявлять. Учитывая временное негативное влияние, лечить такие симптомы не нужно.

Для большей эффективности бисфосфонатов терапия ими должна проводиться в сочетании с препаратами кальция и витамином D.

Основным противопоказанием к использованию таких препаратов является почечная недостаточность. Перед началом лечения больной обязательно должен пройти детальное обследование.

Запрещается использовать бисфосфонаты в период вынашивания или вскармливания малыша грудным молоком, а еще при:

  • серьезных заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
  • патологиях и тяжелых эрозийных болезнях ЖКТ;
  • чувствительности к препарату.

Не используются бисфосфонаты в педиатрии. Для большей эффективности препарат лучше использовать в одно и то же время.

Можно утверждать, что бисфосфонаты — хороший вариант для борьбы с остеопорозом. С их помощью удается решить основные проблемы с повреждением костной ткани.

Но учитывая возможные серьезные побочные реакции, применять эти лекарства в качестве профилактики не стоит.

Источник: https://OrtoCure.ru/kosti-i-sustavy/osteoporoz/bisfosfonaty-dlya-lecheniya.html

Обзор бисфосфонатов – препаратов для лечения остеопороза

Обзор бисфосфонатов – препаратов для лечения остеопороза

статьи:

Бисфосфонаты – группа препаратов, обладающая способностью замедлять разрушение костной ткани. Главное направление использования этих лекарственных средств – лечение заболеваний, сопровождающиеся повышенной хрупкостью и ломкостью костей – таких, как остеопороз.

Фосамакс – первое лекарством от остеопороза, одобренное Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США еще 10 лет назад. Этот бисфосфонат быстро восстанавливает костную ткань при минимуме побочных эффектов

Бисфосфонаты для лечения остеопороза любой формы (первичного и вторичного) назначают в качестве основных препаратов, применяемых в первую очередь (препаратов первой линии). Они незаменимы в терапии, а эффективность их высока и доказана клинически – прием бисфосфонатов на 30–50% снижает риск переломов костей.

Рассмотрим подробнее, что такое бисфосфонаты, как они действуют, каковы особенности их использования и возможные негативные эффекты лечения.

Механизм действия

Свое название бисфосфонаты получили из-за строения молекулы, включающей два фосфоната – фосфорсодержащих органических соединения.

Схематическое изображение молекулы бисфосфоната

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальцием и проникают в костную ткань, накапливаясь и длительное задерживаясь в ней. Там бисфосфонаты нарушают работу особых клеток – остеокластов.

Остеокласты в норме задействованы в физиологических процессах рассасывания и разрушения (резорбции) старой костной ткани и работают одновременно с остеобластами, формирующими новую костную ткань. Но при остеопорозе это взаимодействие нарушено: остеобласты «не успевают» создать новую ткань, а остеокласты быстро разрушают старую, поэтому кости истончаются и становятся ломкими.

Если же в костную ткань встраиваются бисфосфонаты, то они снижают активность остеокластов, препятствуют их росту, стимулируют процесс самоуничтожения остеокластов, подавляют сигналы, запускающие их разрушающее действие. Так происходит лечение остеопороза: кости не истончаются и успевают восстанавливаться.

Нажмите на фото для увеличения

Виды бисфосфонатов

Бисфосфонаты по составу делятся на азотсодержащие и безазотистые.

Безазотистые препараты (первое поколение)

Это лекарства тидронат, тилудронат, клодронат.

Азотсодержащие препараты (второе поколение)

Это лекарства памидронат, алендронат, ибандронат. Данные средства более эффективные, лучший среди них – современный препарат золедронат, в составе которого два атома азота.

Золендронат и ибандронат удобны в применении – золендронат необходимо принимать лишь раз в год, а ибандронат – раз в месяц (или можно вводить ибандронат внутривенно – раз в квартал).

Также выпускают двухкомпонентные препараты, содержащие алендронат и кальций, либо алендронат и витамин D.

Плюсы препаратов

Многочисленные исследования показали, что длительный прием бисфосфонатов способствует повышению плотности костной ткани и снижению вероятности перелома. Они относительно безопасны, хорошо переносятся и имеют мало негативных побочных эффектов.

Минусы

Но недостатки у бисфосфонатов все же есть.

Недостатки

  • Низкая биодоступность – к месту действия проникает лишь малая часть от лекарства, принятого внутрь.
  • Неудобство приема: чтобы снизить риск развития побочных действий препарата, его необходимо пить утром строго натощак, запивая большим количеством воды (250–400 мл), а после приема в течение минимум 40 минут нельзя ни есть, ни ложиться.Такие правила для больных бывают трудновыполнимы и быстро их утомляют. По отзывам пациентов, многие из них отказались от постоянного лечения бисфосфонатами либо нарушали режим приема (а нарушение режима приводило к повышению частоты побочных эффектов).

Побочные эффекты

Основное побочное действие – негативное влияние на желудочно-кишечный тракт.

Препарат может вызывать:

  • воспаление слизистой и образование эрозий в нижней части пищевода;
  • гастрит, эрозии и язвы желудка;
  • кровотечение из верхних отделов ЖКТ;
  • боли в животе;
  • тошноту, снижение аппетита;
  • изжогу;
  • метеоризм;
  • запоры или поносы.

На фоне лечения остеопороза возможно появление головных болей, болей в мышцах и костях.

Возможны высыпания на коже и развитие аллергических реакций.

Длительное лечение остеопороза данными лекарствами может привести к гипокальциемии (снижению уровня кальция в крови), поэтому бисфосфонаты необходимо сочетать с препаратами кальция или витамином D (но в разное время дня, разделяя прием бисфосфоната и кальция или витамина D промежутком не менее 2 часов).

Заключение

Бисфосфонаты – эффективные препараты для лечения остеопороза.

Помните, что это серьезные лекарственные вещества, которые оказывают многоплановое воздействие и вмешиваются в сложные процессы человеческого организма.

Они незаменимы при лечении, но принимать их самостоятельно и бесконтрольно ни в коем случае нельзя.

Назначать и подбирать оптимальный препарат, длительность курса и дозировку должен только ваш лечащий врач (это может быть ревматолог, эндокринолог, травматолог).

Вам будет интересно:  Коленный стул ортопедический

Светлана Агринеева

Источник: http://SustavZdorov.ru/raznoe/bisfosfonaty-dlya-lecheniya-osteoporoza-244.html

Бисфосфонаты от остеопороза

Остеопороз – это довольно распространенная патология костной ткани.

Она характеризуется уменьшением плотности костей, ускорением процессов их разрушения, а также повышенным риском переломов.

Чаще всего это заболевание развивается у женщин во время климакса, возникнуть оно может также вследствие приема гормональных средств.

Для лечения остеопороза применяются разные препараты. Самыми эффективными считаются те, которые замедляют разрушение костной ткани и повышают ее прочность.

Особенно часто применяются бисфосфонаты при остеопорозе.

Это группа фосфоросодержащих препаратов, которые оказывают положительное действие на обменные процессы в костной ткани.

Особенности действия

Бисфосфонаты – это органические химические вещества, которые начали применяться человеком еще в 19 веке. Но сначала использовали их только в нефтепромышленности и для изготовления удобрений.

И только к середине 20 века обнаружили их полезное действие на процессы обмена в костной ткани и стали применять для лечения патологий опорно-двигательного аппарата.

Получили свое название бисфосфонаты из-за особого строения: они содержат две молекулы фосфоната – фосфоросодержащего соединения.

В костях постоянно протекают процессы разрушения и создания новой ткани. Этим управляют особые клетки: остеобласты и остеокласты. У здорового человека они находятся в равновесии.

Но при некоторых патологиях, например, при остеопорозе, остеокласты работают активнее и разрушают костную ткань.

Остеобласты не успевают ее восстанавливать, поэтому развивается хрупкость и ломкость костей, они истончаются, постепенно разрушаются.

Но применение бисфосфонатов позволяет нормализовать этот процесс.

Эти вещества замедляют активность остеокластов, прекращают их рост, останавливая этим разрушение костей.

Благодаря этому костная ткань успевает восстановиться и становится не такой хрупкой. Кроме того, эти препараты оказывают обезболивающее и противоопухолевое действие.

Когда применяются

Особенности действия бисфосфонатов позволяют лечить с их помощью заболевания, которые сопровождаются повышенной хрупкостью костей.

Часто их назначают женщинам в климактерическом периоде для профилактики переломов. Особенно нужны бисфосфонаты тем пациенткам, которым противопоказан прием эстрогенов.

Они не заменяют гормоны, но помогают замедлить потерю костной тканью кальция.

Эти препараты эффективны при любых патологиях, которые сопровождаются истончением и разрушением костей. Это может быть болезнь Педжета, гиперпаратиреоз, несовершенный остеогенез, множественная миелома, а также развитие метастазов при злокачественных опухолях костей.

Но чаще всего применяются бисфосфонаты от остеопороза. Они являются лекарствами, назначаемыми при этом заболевании чаще всего. Клинические исследования доказали их эффективность. На фоне такого лечения риск переломов при остеопорозе снижается вдвое.

Бисфосфонаты назначаются при любых патологиях, сопровождающихся разрушением костной ткани, но чаще всего – при остеопорозе

Преимущества и недостатки

Клинические исследования использования бисфосфонатов при остеопорозе доказали их высокую эффективность. При регулярном применении по схеме, рекомендованной врачом, такие препараты значительно уменьшают риск переломов, снижают болевые ощущения, повышают плотность костей.

Но бисфосфонаты имеют свои недостатки, которые не позволяют использовать их некоторым пациентам:

  • довольно высокая цена – от 300 рублей за 4 таблетки до 2 тысяч за раствор, тем более что принимать их нужно длительное время;
  • препараты в форме таблеток имеют низкую биодоступность;
  • неудобны особенности их приема: чтобы уменьшить риск развития побочных действий, нужно запивать таблетки большим количеством воды, а после этого нельзя ложиться 30-40 минут;
  • эти средства часто вызывают раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта;
  • применять их нужно длительное время – обычно несколько лет, но нужного результата за это время можно добиться не всегда.

Кроме того, применение бисфосфонатов оправдано только при быстрой потере костной массы. Ведь часто эти вещества полностью замедляют метаболизм в костях. То есть, прекращаются не только процессы разрушения клеток, но и их восстановление.

Существует множество разных препаратов из группы бисфосфонатов, выбирать нужный для лечения может только врач

Виды препаратов

Все бисфосфонаты, применяемые для лечения остеопороза, можно разделить на две группы. Первая – это безазотистые соединения, которые появились раньше.

К этой группе простых бисфосфонатов относятся такие препараты, как «Тилудронат», «Тидронат», «Клодронат» и другие.

Они эффективны, но сейчас чаще используют препараты второго поколения – азотосодержащие или аминобисфосфонаты. Это «Алендронат», «Золендронат», «Ибандронат», «Памидронат» и другие.

Кроме того, появились современные комплексные средства, содержащие, кроме бисфосфонатов, кальций или витамин Д. Это препараты на основе алендроновой кислоты – «Фосаванс» и «Осталон кальций».

«Золедронат»

Этот препарат на основе золендроновой кислоты представляет собой раствор для инфузий. С таким составом выпускается несколько лекарств: «Зомета», «Акласта», «Дезтрон», «Метакоз», «Золендран» и другие. У всех этих препаратов есть одна особенность – их нужно использовать всего раз в год.

Внутривенная инфузия, содержащая 5 мл лекарства, длится от 15 минут до получаса. Попадая в костную ткань, золендроновая кислота воздействует на остеокласты, сильно замедляя процесс разрушения клеток. Но на механические свойства костей или их минерализацию это вещество не влияет.

Эти препараты очень серьезные, поэтому часто вызывают побочные эффекты. В основном это головные боли, лихорадка, боли в мышцах, общее недомогание.

Для уменьшения таких симптомов врачи рекомендуют принимать «Ибупрофен».

Кроме того, чтобы избежать потерь кальция, за несколько дней до инфузии нужно начать прием препаратов кальция и витамина Д.

Памидроновая кислота

На основе этого бисфосфоната выпускаются такие препараты: «Памидронат», «Памифос», «Памиред», «Памидия 90». Они представляют собой порошок для приготовления раствора.

Применяются эти препараты тоже для внутривенных инъекций. Но делаются они раз в месяц.

Вводить раствор необходимо капельно, медленно, чтобы не развились местные негативные реакции.

Все средства на основе памидроновой кислоты переносятся пациентами хорошо. Побочные эффекты встречаются редко. В основном это повышение температуры и гриппоподобные симптомы. Поэтому противопоказаны эти препараты только при беременности, лактации и индивидуальной непереносимости.

Самым распространенным препаратом для лечения остеопороза является «Алендронат»

«Алендронат»

Один из самых эффективных аминобисфосфонатов – это алендроновая кислота.

Это вещество содержится в препаратах «Алендронат», «Алендра», «Лондромакс», «Остемакс», «Фосамакс», «Осталон» и других. Выпускаются они в основном в форме таблеток по 70 мг.

Их принимают раз в неделю. Пить таблетки нужно по утрам, за час до завтрака или приема других лекарств, всегда в один и тот же день недели.

Еще прочитать:Как вылечить остеопороз

Алендроновая кислота оказывает сильное раздражающее действие на пищеварительный тракт, поэтому таблетки нельзя разжевывать, запивать их нужно большим количеством воды – не менее стакана.

Кроме того, не рекомендуется 30-40 минут после приема препарата ложиться.

Из-за этих особенностей не назначают средства на основе алендроновой кислоты лежачим больным, а также людям с почечной недостаточностью или с нарушением пищеварения.

Кроме негативного влияния на желудочно-кишечный тракт, при приеме этих препаратов возможны такие побочные эффекты:

  • головные боли, головокружение;
  • слабость, недомогание;
  • боли в суставах и мышцах;
  • уменьшение количества кальция в крови;
  • аллергические реакции.

«Бондронат»

Этот препарат часто назначается для профилактики остеопороза женщинам в период менопаузы.

Эффективен он также для лечения этого заболевания, так как останавливает разрушение костной ткани.

Кроме того, «Бондронат» способен нормализовать уровень кальция в крови, поэтому показан его прием при гиперкальциемии.

«Этидронат»

Аналогами этого препарата, содержащими этидроновую кислоту, являются «Дидронел», «Плеостат», «Ксидифон».

Чаще всего эти средства назначаются при болезни Педжета, гиперкальциемии на фоне онкологических заболеваний или при остеопорозе.

Рекомендуется применять их совместно с препаратами кальция и витамином Д.

Выпускаются средства на основе этидроновой кислоты в таблетках или растворе. Причем, есть разновидности раствора для приема внутрь и для внутривенного введения.

Для предотвращения переломов и уменьшения болевых ощущений при остеопорозе применяются препараты на основе клодроновой кислоты

«Клодронат»

Его назначают при остеопорозе, а также для профилактики костных метастазов при некоторых формах рака.

Аналогами «Клодроната» являются препараты «Клобир», «Бонефос», «Клодрон» и «Синдронат».

Эти препараты оказывают обезболивающее действие, замедляют активность остеокластов, прекращая разрушение костной ткани. На фоне их приема значительно снижается вероятность переломов.

«Ибандронат»

Средства на основе ибандроновой кислоты применяются при разных патологиях, сопровождающихся разрушением костной ткани. Кроме «Ибанроната», это «Бонвива» и «Бондронат».

Выпускаются эти препараты в форме таблеток и раствора для инфузий. Таблетки принимаются ежедневно, а внутривенное введение показано раз в месяц.

Часто назначаются эти средства женщинам во время менопаузы на фоне гормональной терапии.

«Ризедронат»

Этот препарат на основе ризедроновой кислоты переносится пациентами хорошо.

Поэтому он довольно часто назначается при остеопорозе, особенно женщинам в климактерическом периоде. «Ризедронат» принимают по 1 таблетке в неделю, желательно всегда в один день.

Аналогом этого препарата с таким же составом и особенностями приема является лекарство «Актонель».

Большинство бисфосфонатов негативно влияют на органы пищеварения

Противопоказания и побочные действия

Кроме особенностей каждого препарата, у них есть общие свойства. Все бисфосфонаты оказывают повреждающее действие на слизистую пищеварительного тракта.

При их приеме могут возникнуть такие побочные эффекты:

  • тошнота, рвота;
  • болезненные ощущения в животе;
  • метеоризм, вздутие живота, изжога;
  • возникновение эрозий на слизистой пищеварительного тракта или воспаление;
  • развитие гастрита или язвы желудка;
  • желудочное кровотечение;
  • сужение пищевода;
  • расстройства кишечника.

Кроме того, на любые препараты группы бисфосфонатов могут развиваться аллергические реакции, чаще всего – это кожные высыпания.

Также возможно появление головных болей, головокружения, неприятных ощущений в мышцах и суставах. Иногда развиваются язвы на слизистой оболочке ротовой полости или даже остеонекроз челюстной кости.

К побочным эффектам этих средств относят также нарушение функций почек, а иногда и сердечной деятельности

Все препараты группы бисфосфонатов противопоказаны при беременности, во время грудного вскармливания, а также при индивидуальной непереносимости. Кроме того, из-за того, что эти вещества выводятся из организма через почки, нельзя их принимать при нарушении функций мочевыделительной системы.

Бисфосфонаты – это серьезные препараты, которые ни в коем случае нельзя принимать самостоятельно. Эти вещества вмешиваются в обменные процессы в организме и при бесконтрольном применении способны вызвать тяжелые осложнения.

Источник: http://MoyaSpina.ru/medikamenty/bisfosfonaty-osteoporoza

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

восемнадцать − 9 =

Лимит времени истёк. Пожалуйста, перезагрузите CAPTCHA.